in АПОМОРФИН (Nastech) — является мощным агонистом дофамина и оказывает стимулирующее влияние на рецепторов D1/D2 класса в гипоталамусе, которые являются ответственными за эрекцию. Апоморфин нужно закапывать в нос. Через 20 минут после применения наступает эрекция.

Побочные эффекты: Лишь в 5% случаев возможно нарушение вкусовых ощущений и головокружение.

В обычной медицинской практике апоморфин применяют как рвотное средство.

АПОМОРФИН (Ароmorphinum). Апоморфин является полусинтетическим алкалоидом, получаемым из морфина при воздействии на него хлористоводородной кислотой. При этом удаляется характерный для морфина кислородный мостик и в результате молекулярной перегруппировки образуется новое че-тырехциклическое соединение.
Апоморфин сохраняет некоторые фармакологические свойства морфина. Он обладает слабой анальгетической активностью, оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр. Особенно выражено стимулирующее влияние апоморфина на хеморецепторную пусковую (триггерную) зону продолговатого мозга, которое обусловливает его сильное рвотное действие. Непосредственно рвотный центр апоморфин, подобно морфину, угнетает. Если первая доза апоморфина рвотного действия не оказала, то повторное введение бывает неэффективным. Применение апоморфина не дает также эффекта, если подавлена возбудимость рвотного центра (например, при глубоком наркозе) или хеморецепторной пусковой зоны (например, под влиянием нейролептических веществ). нейролептиков в отношении рвотного действия апоморфина столь характерен, что в условиях эксперимента этот феномен часто используется для выявления новых нейролептических веществ. В последние годы привлекла к себе внимание способность апоморфина стимулировать дофаминергические структуры мозга. В настоящее время установлено, что апоморфин является специфическим агонистом дофаминовых рецепторов. С влиянием на дофаминовые рецепторы в определенной степени связано и рвотное действие апоморфина.
Не исключено, что способность апоморфина взаимодействовать с дофаминовыми рецепторами связана со сходством части его молекулы со структурой дофамина. В связи со способностью проникать через гематоэн-цефалический барьер и оказывать центральное дофаминергическое действие делались попытки применять апоморфин для лечения паркинсонизма. Апоморфин дает антипаркинсонический лечебный эффект, но не вошел для этой цели в медицинскую практику вследствие рвотного действия, нефротоксичности и других побочных явлений. Для медицинского применения выпускается апоморфина гидрохлорид (Apomorphini hydrochloridum, Apomorphine hydrochoride
Белый, слегка сероватый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. На воздухе и на свету зеленеет. Трудно растворим в воде (1 : 60) и спирте (1 : 50). Водные растворы под влиянием света и воздуха быстро зеленеют и теряют активность.
Как рвотное средство апоморфина гидрохлорид применяют при необходимости быстрого удаления из желудка токсических веществ и недоброкачественных продуктов питания, особенно когда невозможно произвести промывание желудка. Вводят под кожу взрослым по 0,002-0,005 г (0,2-0,5 мл 1 % раствора), детям (от 2-летнего возраста) — по 0,001-0,003 г. Действие наступает через несколько минут.
Как отхаркивающее средство применяют редко из-за кратковременности действия. Обычно назначают для этой цели в микстурах взрослым по 0,001-0,005 г, детям 2-5 лет — по 0,0005-0,001 г, 6-12 лет — по 0,001-0,0025 г.
Высшие дозы для взрослых: разовая внутрь 0,01 г, под кожу 0,005 г; суточная внутрь 0,03 г, под кожу 0,01 г. Детям в возрасте до 2 лет апоморфин не назначают.
В наркологической практике апоморфином пользуются для лечения алкоголизма.
Для выработки условно-рефлекторной отрицательной реакции на алкоголь вводят апоморфина гидрохлорид под кожу в разовой дозе от 0,002 г до 0,01 г (0,2-1 мл) 1 % раствора, индивидуально подбирая дозу, вызывающую у данного больного рвоту. Спустя 3-4 мин после введения апоморфина дают больному в руки рюмку с 30-50 мл алкогольного напитка, которым он злоупотребляет. При начале тошноты предлагают выпить глоток напитка, после чего следует его нюхать и полоскать им рот. Когда тошнота резко усилится и больной почувствует приближение рвоты, он должен выпить еще глоток алкогольного напитка. Обычно через 1-15 мин после появления тошноты развивается рвота. Сеансы проводят 1-2 раза в день. Для выработки стойкой отрицательной реакции на алкоголь требуется 15-30 сеансов.
Для лечения алкогольного абстинентного состояния и патологического влечения к алкоголю вне абстиненции предложено применять апоморфин по следующему методу-; препарат дают в желатиновых капсулах (во избежание раздражения слизистой оболочки полости рта), начиная с разовой дозы 0,01 г (10 мг); далее в течение дня через каждые 2 ч постепенно повышают дозу на 10 мг до ощущения тошноты или рвоты. Предыдущая доза, не вызывающая тошноты или рвоты, является для данного больного терапевтической. Эту дозу назначают ежедневно через каждые 2 ч (за исключением ночного времени) в течение 5-7 дней. Для улучшения всасывания рекомендуется давать препарат после еды, богатой белками и жирами, а для повышения стойкости препарата добавлять в капсулу аскорбиновую кислот
Иногда апоморфин вводят (под кожу) при остром алкогольном опьянении; часто апоморфин вызывает перед рвотой успокоение, затем (через 5-30 мин) — сон. Применять апоморфин следует с осторожностью; у отдельных больных могут развиться коллапс, зрительные галлюцинации (особенно у перенесших в прошлом белую горячку), у лиц с травматической энцефалопатией могут быть неврологические расстройства. Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.).
При резком снижении артериального давления необходимо назначать сердечно-сосудистые средства, придать больному горизонтальное положение. Апоморфин противопоказан при тяжелых заболеваниях сердца, атеросклерозе, открытых формах туберкулеза легких и других заболеваниях со склонностью к легочным кровотечениям, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при ожогах желудка крепкими кислотами и щелочами, при органических заболеваниях ЦНС, в престарелом возрасте.
При применении апоморфина следует остерегаться попадания рвотных масс в дыхательные пути.
ФОРМЫ ВЫПУСКА: порошок; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Для применения при алкоголизме порошок фасуют в аптеках специализированных медицинских учреждений в желатиновые капсулы по 10; 20; 30; 40; 60 мг с добавлением для повышения стойкости препарата аскорбиног вой кислоты до общей массы порошка 200 мг (0,2 г).
ХРАНЕНИЕ: СПИСОК А.